Особенности применения уколов от герпеса

Лечение пациентов с герпесвирусной инфекцией представляет собой непростую задачу. Причиной этого является сложная стратегия паразитирования, оппортунистические свойства патогенов, полиорганность поражений, наличие многочисленных осложнений и мультифакторная природа некоторых поражений (например, назофарингеальной карциномы).

Можно выделить этиотропное, патогенетическое и симптоматическое лечение, причем в настоящих рекомендациях акцент делается на этиотропной терапии.

Актуальность проблемы

Герпесвирусами заражено более 90% людей. По крайней мере у 20% из них эти инфекционные агенты становятся причиной тяжелого нарушения здоровья. Единожды попав в организм человека, вирус остается в нем пожизненно в латентном или персистирующей состоянии, претерпевая реактивацию в благоприятных условиях. Формируется хроническая скрытая, рецидивирующая или прогрессирующая инфекция, которая может стать причиной временной нетрудоспособности, инвалидности или смерти.

Герпесвирусы — наиболее распространенные инфекционные агенты, поражающие человеческий организм, поэтому с ними связаны самые большие экономические затраты общества. На решение проблемы ежегодно тратятся огромные суммы денег, однако мы еще очень далеки от цели.

Тем не менее, за последние десятилетия достигнут существенный прогресс в лечении герпесвирусных инфекций человека, и каждый врач, независимо от специальности, должен быть хорошо ознакомлен с современным положением дел, учитывая актуальность, междисциплинарность и многопрофильность проблемы. Ситуация такова, что сегодня невозможно оказание качественной медицинской помощи без знаний по диагностике и терапии герпесвирусных инфекций.

Обладая свойствами пантропизма, эти агенты способны поражать все органы и системы человечес­кого организма. Они являются распространенной причиной анте- и перинатальной патологии, способны индуцировать синд­ром злокачественного роста и вызывать разнообразные аутоиммунные осложнения.

Как стало известно совсем недавно, именно герпесвирусы являются причиной некоторых реакций гиперчувствительности к медикаментам и височной медианной эпилепсии. В то же время у врачей все еще ощущается дефицит знаний по этой проб­леме, поэтому необходима разработка специальных методических рекомендаций, адресованных широкому кругу практикующих клиницистов.

Цель настоящих рекомендаций — детально ознакомить врачей разных специальностей с современным лечением инфекций, вызванных вирусами семейства Herpesviridae, для повышения качества медицинский услуг пациентам с герпесвирусными заболеваниями.

Вакцинация

Наиболее выраженный терапевтический эффект достигается при комплексном подходе к терапии, который включает в себя несколько этапов:

1. Противовирусная терапия в сочетании с иммунокоррекцией и интерферонотерапией, с учетом данных иммунологического обследования и изучения интерферонового статуса;
2. Противорецидивное лечение герпетической вакциной в сочетании с иммуномодуляторами и симптоматическое использование противовирусных препаратов;
3. Применение адаптогенов, повторные курсы вакцинотерапии (ревакцинация), симптоматическое использование противовирусных препаратов.

Длительность наблюдения и интенсивность терапии больных зависят от тяжести герпетической инфекции, которая определяется частотой рецидивов, наличием или отсутствием продромального периода, явлений интоксикации, болевого синдрома и вовлечением в инфекционный процесс различных систем и органов.

Эффективность проводимой терапии оценивается по уменьшению длительности и частоты рецидивов, а также интенсивности общих симптомов заболевания.

Основным средством для купирования рецидивов простого герпеса являются АЦВ–препараты (ацикловир, вал ацикловир и фамцикловир). Существуют два принципиально отличающихся подхода к назначению противогерпетических химиопрепаратов:

а) эпизодическое лечение – прием АЦВ–препаратов в момент рецидива, в терапевтических дозах, с соблюдением кратности и длительности приема препарата.

б) супрессивная терапия – длительный, многолетний, постоянный прием АЦВ–препаратов вне рецидива в более низких дозах.

При эпизодическом лечении в период рецидива больным рекомендуется включать в курс лечения препарат ИФ или оральный индуктор интерферона с целью усиления противовирусного иммунитета и профилактики возможных осложнений вирусной инфекции (например, виферон и арбидол).

Лечение легкой формы РГ нередко ограничивается назначением во время рецидива АЦВ–препарата в мазевой и таблетированной формах и одного–двух курсов амиксина или алпизарина, поливитаминов. Учитывая, что у большинства больных РГ есть нарушения интерферонового статуса, им целесообразно во время рецидива назначать индуктор ИФ или виферон, кипферон.

При отсутствии эффекта от нескольких повторных курсов неспецифической иммунотерапии больным с легкой формой герпеса показана вакцинотерапия. Методами выбора являются: повторные курсы иммуноглобулина (2–3 в год), длительное (до 1,5 месяцев) назначение амиксина или алпизарина в сочетании с антиоксидантами, курсовой прием дибазола с элеутерококком, поливитаминов, продигиозана и др.

В курс лечения больных, страдающих среднетяжелой и тяжелой формами РГ, необходимо включать герпетическую вакцину. Целесообразно сочетать вакцинотерапию с иммуномодуляторами (полудан, миелопид), повышающими ее иммуногенность. В этом случае противогерпетическая вакцина назначается после курса иммуномодулятора.

Терапию больных с частыми рецидивами (среднетяжелая «б» и тяжелая формы) начинают с неспецифической иммунотерапии, включающей иммуноглобулин, стимуляторы Т– и В–клеточного иммунитета (под контролем иммунограммы). На фоне проводимой иммунотерапии больные отмечают улучшение общего самочувствия, повышение работоспособности и уменьшение частоты и тяжести рецидивов. По окончании неспецифической иммунотерапии больным назначается герпетическая вакцина.

Больным с непрерывно рецидивирующей формой герпеса показано проведение вакцинации на фоне 3–4–х месячного курса супрессивной терапии АЦВ–препаратами.

Каждые 6–8 месяцев больным, страдающим РГ, необходимо проводить ревакцинацию. В промежутках между ревакцинациями больным этих групп (по показаниям) можно назначать поддерживающие курсы неспецифической иммунотерапии.

Особенности местного лечения при РГ

Проблема местного лечения РГ кожи и слизистых оболочек была решена с появлением ацикловира в виде крема и мази. При своевременном применении препарата (при первых признаках рецидива или при появлении продромальных местных явлений) рецидив купируется за 1–2 суток. Пациентам с непереносимостью АЦВ или при низкой его эффективности назначают кремы, мази, гели, примочки, спреи с другими противогерпетическими препаратами.

Наружное назначение противовирусных препаратов при герпесе кожи и слизистых оболочек необходимо для уменьшения клинических проявлений в очаге поражения, ускорения эпителизации и сокращения длительности выделения вируса из очага.

Без проведения местного лечения при герпетическом поражении органов мочеполовой системы у мужчин значимого терапевтического эффекта достичь почти невозможно. Для лечения герпетического уретрита можно использовать линимент циклоферона или полудан, которые в виде инстилляций вводят в уретру. При герпетическом проктите выраженный терапевтический эффект наблюдается при назначении больным раствора полудана в виде микроклизм, а также при ректальном введении свечей кипферон.

Наряду с лекарственным местным лечением мужчинам с хроническими герпетическими заболеваниями органов малого таза проводят традиционные местные манипуляции: бужирование уретры, массаж простаты с последующей тотальной инстилляцией раствора полудана или линимента циклоферона. Для достижения более выраженного противовоспалительного, рассасывающего и анальгезирующего эффекта таким больным в курс лечения следует включать низкочастотную лазеротерапию.

Местное лечение уретрита и проктита у женщин проводится так же, как и у мужчин. Для лечения герпетических цервицитов, кольпитов используются свечи кипферон (вагинально), линимент циклоферона.

Вместе с тем даже при таком комплексном подходе к лечению РГ встречаются случаи с низкой терапевтической эффективностью, проявляющиеся:

1) торпидностью к проводимой терапии, когда несмотря на проводимое противовирусное и иммунокорригирующиее лечение (включая вакцинотерапию), частота и интенсивность рецидивов герпеса у больных остается прежней;

2) сохранением симптомов стойкого нарушения общего самочувствия (слабость, недомогание, психоастения) и снижения трудоспособности на фоне достигнутого в результате лечения выраженного улучшения в клиническом течении РГ (уменьшение частоты и длительности рецидивов).

При вирусологическом обследовании больных с низкой терапевтической эффективностью часто выявляется ассоциация двух герпесвирусов: ВПГ и ЦМВ, что требует коррекции в проводимой терапии.

Вакцина «Витагерпавак»: прощай, герпес!

На сегодняшний день более 90% жителей нашей планеты ежегодно подвержены заражению герпесвирусными инфекциями. Кроме того, 20% инфицированных в последующем испытывают тяжелые недомогания, ведущие к серьезным заболеваниям.

Только однажды проникнув в человеческий организм, вирус герпеса становится его постоянным жителем. Со временем эта инфекция, если не заниматься ее лечением, прогрессирует и может привести к нетрудоспособности человека или стать причиной летального исхода.

В настоящее время область изучения и непосредственного лечения герпесных заболеваний заметно развивается. Около полутора лет назад в нашей стране учеными-медиками была разработана и внедрена новая эффективная вакцина, направленная на борьбу с инфекциями, вызванными вирусами семейства Herpesviridae.

Один из популярных вирусов, вирус I типа поражает область губ, носа, отдельных участков кожи на лице, слизистую полости рта, конъюнктивы глаз, а также, в крайних случаях, вызывает воспаление вещества головного мозга и его оболочек. Вирус II типа проявляет себя в области гениталий человека, становится причиной внутриутробной инфекции и приобретает угрожающие диссеминированные формы.

Данная вакцина, название которой звучит как «Витагерпавак», изучалась в самом глубоком смысле на протяжении 5 лет, и в итоге множества проведенных исследований признана надежной и высокоэффективной (63% испытуемых после процедуры полностью избавлены от инфекции, 27% — симптомы проявляются намного реже, и только 8% пациентов частота проявления заболеваний осталась прежней).

Побочные действия при использовании вакцины «Витагерпавак» не выявлены. Токсические реакции и другие неблагоприятные воздействия на организм человека не отмечаются.

Сегодня в сети наших многопрофильных клиник «Поликлиника.ру» Вы можете пройти курс вакцинации против герпесвирусной инфекции.

Курс данного лечения подразумевает введение пациенту 5 инъекций. Инъекционная терапия осуществляется с промежутками времени в неделю (или 10 дней, в случае осложненной герпетической инфекции). Повторный курс, состоящий из 5 инъекций, показан через 6 месяцев. Данный препарат подразумевает внутрикожное введение.

Кому показана вакцинация «Витагерпавак»:

• пациентам, у которых обострения хронических инфекций, вызванный вирусами Herpesviridae, достигает трех и более раз на протяжение одного года;
• людям пожилого возраста;
• ВИЧ-инфицированным пациентам (I и II стадии).

Профилактика и лечение герпесвирусной инфекции с помощью вакцинации «Витагерпавак» – это Ваша уникальная возможность раз и навсегда забыть о таком неприятном заболевании, как герпес. Наши опытные специалисты проводят детальный осмотр каждого пациента с жалобами на заболевание герпесвирусной инфекцией и назначают индивидуальный курс комплексного лечения.

Особенности иммунного статуса человека, его показания или противопоказания к процедуре вакцинации – эти и ряд других причин являются важными составляющими в плане и исходе лечения инфекций, вызванных вирусами семейства Herpesviridae.

Именно поэтому, наши врачи бережно и внимательно относятся к каждому своему пациенту, используют в своей практике индивидуальный подход, учитывающий все особенности его организма, точно диагностируют и составляют адекватный план лечения. Помимо самой процедуры вакцинации, Вы получите профессиональную консультацию врача, который даст несколько простых советов о поддержании общего благоприятного состояния Вашего здоровья и способах эффективного противостояния герпесвирусным инфекциям.

В числе дополнительной профилактики герпесвирусных заболеваний следующее:

• Лечебное закаливание организма. Речь идет о проведении процедур, направленных на повышение устойчивости организма к воздействию низких и высоких температур. Вы можете использовать обливание холодной водой;
• Употребление витамина С и других поливитаминных препаратов (в особенности, в период подъема вирусной заболеваемости, ОРВИ);
• Внимательное и бережное отношение к своему организму. Старайтесь не допускать переохлаждений, стрессов, переутомлений;

На сегодняшний день имеется достаточно большое количество всевозможных препаратов, кремов, мазей, направленных на лечение инфекций, вызванных вирусами Herpesviridae. Однако, многие способы лечения не всегда эффективны, и зачастую вирус возвращается вновь.

ИНСТРУКЦИЯ ЛАТРЕН 0,05% 200МЛ РАСТВОР

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

Раствор инфузионный 0,05 %, бутылка 200 мл.

Действующее вещество: Pentoxifylline.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика:

Активный компонент препарата — пентоксифиллин, периферический вазодилататор группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает содержание циклического 3,5-АМФ в гладкомышечных клетках сосудов, тромбоцитах.

Повышает содержание АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что, в свою очередь, ведет к вазодилатации, снижению ОПСС, увеличению систолического и МОК без значительного изменения ЧСС. Препарат расслабляет гладкие мышцы коронарных артерий, увеличивает доставку кислорода к миокарду, что обусловливает антиангинальный эффект препарата.

Расширяя сосуды легких, Латрен улучшает оксигенацию крови, повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема притекающей крови. Препарат приводит к повышению содержания АТФ в клетках головного мозга, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС.

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов за счет воздействия на свойства их оболочки. Улучшает микроциркуляцию крови в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) пентоксифиллин приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и боли в состоянии покоя.

Фармакокинетика:

Препарат почти полностью метаболизируется с образованием 5 метаболитов, из которых (М-I) — гидроксипениоксифиллин является главным. Другие (М-ГУ) и (М-У) — образуются за счет окислення (М-I) и обладают такой же фармакологической активностью, как и исходное вещество. Более 90% выделяется почками независимо от пути введения в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Т½ активного вещества и его метаболитов составляет 0,5–1,5 ч. При нарушении функции печени и почек Т½ увеличивается.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

• нарушение периферического кровообращения, перемежающаяся хромота, диабетическая нейропатия, облитерирующий эндартериит, синдром и болезнь Рейно;
• нарушение трофики тканей, посттромботический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, отморожения;
• нарушение мозгового кровообращения, ишемический инсульт;
• церебральный атеросклероз: головокружение, головная боль, нарушение памяти, нарушение сна;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• нарушение кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза;
• дегенеративные изменения на фоне сосудистой патологии внутреннего уха с постепенным ухудшением слуха.

ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ

Препарат применяют внутривенно. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести нарушения кровообращения, массы тела, переносимости терапии, сопутствующих заболеваний.

При этом в/в взрослым и детям в возрасте старше 12 лет могут быть рекомендованы такие схемы: при в/в капельном введении содержимое флакона 200 мл (100 мг) вводят в течение 90–180 мин, в дальнейшем доза препарата при струйном в/в введении может быть повышена до 200–300 мг (400–500 мл); максимальная суточная доза — 300 мг. Длительность курса лечения определяется позитивной динамикой признаков заболевания и в среднем составляет 5–7 сут, после чего больного при необходимости переводят на прием таблетированной формы препарата.

Детям в возрасте младше 12 лет доза препарата составляет 5 мг (10 мл) на 1 кг массы тела. Допускается введение препарата новорожденным в дозе 5 мг (10 мл) на 1 кг массы тела, однако следует учитывать, что суммарная доза вводимой жидкости таким пациентам ограничена 80–100 мл/сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• гиперчувствительность к компонентам препарата и производным ксантина;
• острый инфаркт миокарда;
• порфирия;
• массивные кровотечения на момент назначения препарата или диагностированные накануне его назначения;
• геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза;
• аритмия, тяжелый атеросклероз коронарных или мозговых сосудов, неконтролируемая артериальная гипотензия;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, асептический менингит.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, стенокардия, снижение АД.

Со стороны системы крови и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В период лечения следует контролировать АД. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, препарат может вызвать выраженную гипогликемию, поэтому данной категории пациентов необходим индивидуальный подбор дозы. При сочетанном применении с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. С осторожностью применять при лабильности АД (склонности к артериальной гипотензии), сердечной недостаточности, пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, при применении препарата необходимо контролировать уровень гемоглобина и гематокрита. Для больных с пониженным или нестабильным АД среднетерапевтическая доза препарата должна быть снижена. Для людей пожилого возраста также может понадобиться снижение среднетерапевтической дозы из-за повышения биодоступности и снижения скорости выведения активного вещества. Курение может уменьшать терапевтическую эффективность препарата.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Латрен может усиливать действие лекарственных веществ, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики). Усиливает действие цефалоспориновых антибиотиков (пефамандола, цефоперазона, цефотетапа) посредством улучшения проникновения антибиотиков в ткани за счет увеличения периферического сосудистого кровотока.

Усиливает действие вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина и пероральных гипогликемизирующих препаратов. Циметидин повышает концентрацию Латрена в плазме крови, вследствие чего повышается риск возникновения побочных эффектов. Сочетанное применение препарата с другими производными ксантина может приводить к нервному перевозбуждению.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, судороги, желудочно-кишечные кровотечения. Лечение: симптоматическое. Может потребоваться проведение специальных неотложных мероприятий для предупреждения кровотечения.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре от 0 до 25 °С.

Алгезикам (Algesicam)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

В аптеку раствор для инъекций 10 мг/мл ампула 1.5 мл, № 5

Мелоксикам

10 мг/мл

Состав

действующее вещество: мелоксикам;

1,5 мл препарата содержит 15 мг мелоксикама;

1 мл препарата содержит 10 мг мелоксикама;

Вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, желтый с зеленым оттенком раствор.

Фармакологическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС М01А С06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

АЛГЕЗИКАМ ® — это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса энолиевой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие.

Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм развития для всех НПВП (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.

Фармакокинетика

Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м инъекции. Относительная биодоступность по сравнению с пероральным применением составляет почти 100%. Поэтому нет необходимости корригировать дозу  при переходе от в/м к пероральному пути применения. После в/м введения 15 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет около 1,6-1,8 мкг/мл и достигается за 1-6 ч.

Распределение. Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, концентрация в которой в 2 раза меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем 11 л после в/м или в/в введения, отмечены индивидуальные отклонения в пределах 7-20%. Объем распределения после многократного применения пероральных доз мелоксикама (7,5- 15 мг) составляет 16 л с коэффициентом отклонения в пределах  11-32%.

Биотрансформация. Мелоксикам подвергается экстенсивной биотрансформации в печени.

В моче идентифицировано четыре различных метаболиты мелоксикама, которые фармакодинамически неактивны. Основной метаболит 5′-карбоксимелоксикам (60% дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также выделяется в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 изоэнзимы способствуют в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других метаболита, которые составляют

16% и 4% принятой дозы соответственно.

Элиминация. Выведение мелоксикама происходит в основном в виде метаболитов в равных частях с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, незначительное количество выделяется с мочой. Период полувыведения изменяется с 13 до 25 ч в зависимости от способа применения (перорального приема, внутримышечного или внутривенного). Плазменный клиренс составляет около 7-12 мл/мин после разовой пероральной дозы, в/в или ректального применения.

Линейность дозы. Мелоксикам проявляет линейную фармакокинетику в пределах терапевтической дозы от 7,5 до 15 мг после перорального и в/м применения.

Особые группы больных

Пациенты с печеночной / почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности отмечали значительно более высокий общий клиренс. Снижение связывания с белками плазмы крови выявляли у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама. Не следует превышать суточную дозу 7,5 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста мужского пола средние фармакокинетические параметры подобны у молодых добровольцев мужского пола. У пациентов пожилого возраста женского пола площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC) выше и период полувыведения длиннее по сравнению с таковыми у молодых добровольцев обоего пола. Средний клиренс из плазмы крови в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был несколько ниже, чем у молодых добровольцев.

Клинические характеристики

Показания.

Кратковременное симптоматическое лечение острого приступа ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита, когда пероральный и ректальный пути применения не могут быть применены.

Противопоказания.

III триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности и кормления грудью»);

возраст пациента до 18 лет;

гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарственного средства;

гиперчувствительность к активным веществам с подобным действием, как НПВП, ацетилсалициловая кислота. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;

желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предшествующей терапией НПВП в анамнезе;

активная или рецидивирующее язва/кровотечение в анамнезе (2 или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения);

тяжелая печеночная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;

желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертываемости крови;

нарушения гемостаза или одновременное применение антикоагулянтов (противопоказания связанные с путем применения)

тяжелая сердечная недостаточность;

не применяют для лечения периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования  взаимодействия проводили только с участием взрослых.

Риски, связанные с гиперкалиемией.

Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать гиперкалиемии: калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП, низкомолекулярные или нефракционированные гепарины, циклоспорин, такролимус и триметоприм.

Начало гиперкалиемии может зависеть от того, есть ли связанные с ней факторы. Риск развития гиперкалиемии повышается в случае одновременного применения вышеуказанных лекарственных средств и мелоксикама.

Фармакодинамические взаимодействия

Другие НПВП и ацетилсалициловая кислота ≥ 3 г/сут.

Не рекомендуется комбинация с другими НПВП (см. раздел «Особенности применения»), включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥ 500 мг разовая доза или ≥ 3 г общая суточная доза).

Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды).

Одновременное применение с кортикостероидами требует осторожности из-за риска кровотечения или появления язв в ЖКТ.

Антикоагулянты или гепарин

Значительно повышается риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особенности применения»). Не рекомендуется одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах (см. раздел «Особенности применения»). Раствор мелоксикама для в/м введения  противопоказан пациентам, которые проходят лечение антикоагулянтами (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

В других случаях (например, при применении профилактических доз) применение гепарина требует осторожности из-за повышенного риска кровотечений.

Тромболитические и антиагрегатные лекарственные средства.

Повышенный риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II.

НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (пациенты с дегидратацией или  пациенты пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и лекарственных средств, угнетающих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости, а также следует контролировать функцию почек после начала сочетанной терапии и периодически в дальнейшем (см. раздел «Особенности применения»).

Другие антигипертензивные лекарственные средства (например, блокаторы β-адренорецепторов).

Как и для нижеуказанных лекарственных средств, возможно снижение антигипертензивного эффекта  блокаторов  β- адренорецепторов (вследствие угнетения простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).

Ингибиторы кальциневрина (например циклоспорин, такролимус).

Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВП вследствие медиации эффектов почечных простагландинов. Во время лечения следует контролировать функцию почек. Рекомендуют тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Деферасирокс.

Одновременное применение мелоксикама и деферасирокса может повысить риск возникновения желудочно-кишечных побочных реакций. Следует соблюдать осторожность при комбинировании этих лекарственных средств.

Фармакокинетические взаимодействия влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств.

Литий.

Есть данные о НПВП, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови (вследствие снижения почечной экскреции лития), которые могут достичь токсичных величин. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется (см. раздел «Особенности применения»). Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать уровень лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.

Метотрексат.

НПВП могут снижать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется сопутствующее применение НПВП у пациентов, принимающих высокую дозу метотрексата (15 мг/нед) (см. раздел «Особенности применения»). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам, принимающим низкую дозу метотрексата, в частности при нарушенной функции почек. Если требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность, если прием НПВП и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/нед) не изменяется при сопутствующем лечении мелоксикамом, следует учитывать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП (см. раздел «Побочные реакции»).

Пеметрексед.

При одновременном применении мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45 — 79 мл/мин) прием мелоксикама следует приостановить на 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и на 2 дня после введения. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом необходима, пациентов необходимо тщательно контролировать, особенно в отношении появления миелосупрессии и желудочно-кишечных побочных реакций. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 45 мл/мин) одновременное применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.

Для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин) дозы 15 мг мелоксикама могут снизить элиминацию пеметрекседа, следовательно, повысить частоту возникновения побочных реакций, связанных с пеметрекседом. Таким образом, следует соблюдать осторожность при назначении 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл / мин).

Фармакокинетические взаимодействия: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама.

Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама вследствие нарушения внутрипеченочной циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50% и период полувыведения снижается до 13 ± 3:00. Это взаимодействие является клинически значимым.

Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия мелоксикама при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.

Особенности применения.

Побочные реакции можно минимизировать путем применением минимальной эффективной дозы в течение короткой продоложительности лечения, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы» и информацию о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках ниже).

Рекомендованную максимальную суточную дозу нельзя превышать в случае недостаточного терапевтического эффекта, также не следует применять дополнительно НПВП, так как это может повысить токсичность, тогда как терапевтические преимущества не доказаны. Следует избегать одновременного применения мелоксикама с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

АЛГЕЗИКАМ® не подходит для лечения пациентов, которым необходимо уменьшение выраженности острой боли.

В случае отсутствия улучшения после нескольких дней применения препарата необходимо повторно оценить клинические преимущества лечения.

Следует обратить внимание на эзофагит, гастрит и/или пептическую язву в анамнезе с целью обеспечения их полного излечения перед началом терапии мелоксикамом. Следует  регулярно мониторить  относительно возможного проявления рецидива у пациентов, принимавших мелоксикамом, и пациентов с такими случаями в анамнезе.

Нарушения со стороны ЖКТ.

Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации увеличен при повышении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для больных, требующих применения низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски (см. информацию, приведенную ниже, и раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам с проявлением желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях), главным образом на начальных этапах лечения.

Пациентам, которые одновременно принимают лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, в частности гепарин, как радикальную терапию или в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин или другие НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в дозе ≥ 500 мг разовая доза, или ≥ 3 г общая суточная доа, применение мелоксикама не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксикам, следует отменить лечение.

НПВП следует с осторожностью применять у пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. раздел «Побочные реакции»).

Нарушения со стороны печени.

До 15% пациентов, принимающих НПВП (включая мелоксикам), могут отмечать повышение уровня одного или более печеночных тестов. Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, оставаться неизменными или быть временными при продолжении лечения. Значимое повышение АлАТ или АсАТ (примерно в 3 и более раз выше нормы) было зафиксировано у 1% пациентов во время клинических испытаний с НПВП. Кроме этого, в течение клинических испытаний с НПВП были зафиксированы редкие случаи печеночной реакции, включая желтуху и молниеносный летальный гепатит, некроз печени и печеночной недостаточности, некоторые из них с летальным исходом.

Пациентов с симптомами и/или подозрением на печеночную дисфункцию или у которых выявляли отклонения печеночных тестов, следует оценить по развитию симптомов более тяжелой печеночной недостаточности в течение терапии мелоксикамом. Если клинические признаки и симптомы сопоставляются с развитием печеночных заболеваний или если наблюдаются системные проявления заболевания (например, эозинофилия, сыпь), применение лекарственного средства АЛГЕЗИКАМ® следует прекратить.

Сердечно-сосудистые нарушения.

Пациентам с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отек.

Пациентам с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение артериального давления в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом.

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных для исключения такого риска для мелоксикама.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательного обследования. Подобное обследование необходимо до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемиея, сахарный диабет, курение).

НПВП могут повысить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, иногда с летальным исходом. Повышение риска связано с длительностью применения. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний могут иметь повышенный риск тромботических осложнений.

Нарушения со стороны кожи.

Сообщалось об опасных для жизни тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз при применении мелоксикама. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах тяжелых поражений и внимательно следить за реакциями кожи. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза существует в течение первых недель лечения. Если у пациента отмечаются симптомы или признаки синдрома Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (например, кожная сыпь, прогрессирующая часто с пузырьками или поражением слизистой оболочки), следует прекратить лечение мелоксикамом. Важно как можно быстрее диагностировать и прекратить применение любых препаратов, которые могут вызвать тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. С этим связан лучший прогноз при тяжелых поражениях кожи. Если у пациента выявлены синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при применении мелоксикама, препарат нельзя применять в любое время в будущем.

Анафилактические реакции.

Как и при применении других НПВП, анафилактические реакции могут отмечать у пациентов без известной реакции на мелоксикам. АЛГЕЗИКАМ® не следует применять пациентам с аспириновой триадой. Данный симптоматический комплекс выявляют у пациентов с  бронхиальной астмой, у которых сообщалось о риниты с или без назальных полипов или с тяжелым, потенциально летальным бронхоспазмом после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Следует принять меры неотложной помощи при выявлении анафилактоидной реакции.

Параметры печени и функция почек.

Как и при лечении большинством НПВП, при применении мелоксикама описано единичные случаи повышения уровня трансаминаз, билирубина в сыворотке крови или других показателей функции печени, как и повышение креатинина в сыворотке крови и азота мочевины крови, и другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти отклонения были незначительными и носили временный характер. При значительном или устойчивом подтверждении таких отклонений применение мелоксикама следует прекратить и провести контрольные тесты.

Функциональная почечная недостаточность.

НПВП,  вследствие угнетения сосудорасширяющего воздействия почечных простагландинов могут индуцировать функциональную почечную недостаточность путем снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект дозозависимым. В начале лечения или после повышения дозы рекомендуется тщательный контроль диуреза и функции почек у пациентов с такими факторами риска:

• пожилой возраст;
• одновременное применение с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами, диуретиками (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• гиповолемия (любого генеза);
• застойная сердечная недостаточность
• почечная недостаточность
• нефротический синдром
• люпус- нефропатия;
• тяжелая степень печеночной дисфункции (плазменный альбумин <25 г/л или ≥10 по классификации Чайлд-Пью).

В редких случаях НПВП могут приводить к интерстициальному нефриту, гломерулонефриту, почечному медуллярному некрозу     или нефротическому синдрому.

Доза мелоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени дозу можно не снижать (уровень клиренса креатинина более 25 мл/мин).

Задержка натрия, калия и воды.

НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретический эффект диуретиков. Кроме того, возможно снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Как результат у чувствительных пациентов могут отмечать увеличение выраженности или обострение отека, сердечной недостаточности или артериальная гипертензия. Поэтому пациентам с риском задержки натрия, калия и воды рекомендуется проведение клинического мониторинга (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).

Гиперкалиемия.

Гиперкалиемии могут способствовать сахарный диабет или одновременное применение лекарственных средств, повышающих калиемию (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В таких случаях следует регулярно контролировать уровень калия.

Комбинация с пеметрекседом

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью, принимающих пеметрексед, лечение мелоксикамом следует приостановить по крайней мере на 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и минимум на 2 дня после введения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Другие предупреждения и меры безопасности.

Побочные реакции часто хуже переносят пациенты пожилого возраста, слабые или ослабленные больные, которым требуется тщательное наблюдение. Как и при лечении другими НПВП, надо быть осторожными в отношении лиц пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца. У пациентов пожилого возраста отмечают более высокую частоту возникновения побочных реакций на применение НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Как и при в применении других НПВП, в месте инъекции может возникнуть абсцесс или некроз.

Применение мелоксикама может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендуется женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, планирующих беременность или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в ампуле 1,5 мл, то есть свободный от натрия.

Маскировка воспаления и лихорадки.

Фармакологическое действие мелоксикама по уменьшению выраженности  лихорадки и воспаления, может осложнить диагностику при подозреваемом неинфекционном болевом синдроме.

Лечение кортикостероидами.

АЛГЕЗИКАМ® не может быть вероятным заместителем кортикостероидов при лечении кортикостероидной недостаточности.

Гематологические эффекты.

Анемию могут отмечать у пациентов, получающих НПВП, включая АЛГЕЗИКАМ®. Это может быть связано с задержкой жидкости, желудочно-кишечным кровотечением неизвестного происхождения или макроскопическим или полностью описанным влиянием на эритропоэз. Пациентам при длительном лечении НПВП, включая АЛГЕЗИКАМ®, следует контролировать гемоглобин или гематокрит, если выявлены симптомы и признаки анемии.

НПВП тормозят агрегацию тромбоцитов и могут увеличить временя кровотечения у некоторых пациентов. В отличие от ацетилсалициловой кислоты, их влияние на функцию тромбоцитов количественно меньше, кратковременное и обратимое. Требуют тщательного контроля пациенты, принимающие АЛГЕЗИКАМ® и у которых возможны побочные эффекты относительно изменений функции тромбоцитов, в частности нарушения свертываемости крови, или пациентов, получающих антикоагулянты.

Применение у пациентов с астмой.

Пациенты с астмой могут отмечать аспиринчувствительную астму. Применение ацетилсалициловой кислоты у пациентов с аспиринчувствительной астмой ассоциировано с тяжелым бронхоспазмом, который может быть смертельным. Учитывая перекрестную реакцию, включая бронхоспазм, между ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП не следует применять АЛГЕЗИКАМ®  у пациентов, чувствительных к ацитилсалициловой кислоте, и следует  с осторожностью назначать пациентам с астмой.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Беременность. Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/ плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрошизисов после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца повысился с менее 1% до около 1,5%. Предполагается, что этот риск возрастает с повышением дозы и увеличением продолжительности лечения.

Во время I и II триместра беременности мелоксикам не следует применять, за исключением крайней необходимости. Если женщина, которая пытается забеременеть, или беременна в течение I и II триместра беременности применяет мелоксикам, дозировка и продолжительность лечения должны быть минимальными.

В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать риск для плода:

• сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек, может развиться в почечную недостаточность с олигогидроамнион.
• Возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:
• возможность продления времени кровотечения, антиагрегационного эффекта даже при очень низких доз;
• угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затягиванию родов.
• Поэтому мелоксикам противопоказан в III триместр беременности.

Период кормления грудью. Хотя конкретных данных относительно лекарственного средства АЛГЕЗИКАМ ® нет, но относительно НПВП известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому применение препарата не рекомендуется женщинам, которые кормят грудью.

Фертильность. АЛГЕЗИКАМ®, как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы/простагландина, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, планирующим беременность. Поэтому для женщин, которые планируют беременность или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены мелоксикама.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Специальных исследований о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами нет. Однако на основе фармакодинамического профиля и выявленных побочных реакций, можно предположить, мелоксикам не влияет или оказывает незначительное влияние на указанную деятельность. Однако пациентам, у которых отмечали нарушения функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировки.

В/м применение.

Одна инъекция 15 мг 1 раз в сутки.

Не превышать дозу 15 мг/сут.

Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной продолжительностью до 2-3 дней в обоснованных исключительных случаях (например, когда пероральный и ректальный пути применения невозможны). Побочные реакции могут быть минимизированы применением наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего срока лечения, необходимого для контроля. (см. раздел «Особенности применения»).

Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом облегчении и его ответ на лечение.

Особые категории пациентов.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с повышенным риском развития побочных реакций.

Рекомендуемая доза для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг в сутки. Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций следует начинать лечение с 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл) (см. раздел «Особенности применения»).

Почечная недостаточность.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл).

Пациентам с умеренной и средней почечной недостаточностью (клиренс креатинина 25 мл/мин) снижение дозы не требуется. Относительно пациентов с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа см. раздел «Противопоказания».

Печеночная недостаточность.

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени снижение дозы не требуется. Относительно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. раздел «Противопоказания».

Способ применения.

Для в/м применения.

Препарат следует вводить медленно, путем глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодицы, соблюдая асептические условия. В случае повторного введения рекомендуется чередовать левую и правую ягодицы. Перед инъекцией важно проверить, чтобы острие иглы не попало в сосуд.

Инъекцию следует немедленно прекратить в случае сильной боли во время инъекции.

В случае протеза тазобедренного сустава инъекцию следует сделать в другую ягодицу.

Дети.

АЛГЕЗИКАМ®, раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл, противопоказан детям (в возрасте до 18 лет) (см. раздел «Противопоказания»).

Передозировки.

Симптомы.

Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и эпигастральной болью, которые в целом являются обратимыми при поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, дисфункции печени, угнетению дыхания, коме, судорогам, сердечно-сосудистой недостаточности и остановке сердца. Сообщалось об анафилактоидных реакциях при терапевтическом применении НПВП, которые также могут возникать при передозировке.

Неовир

Инструкция по применению:

НЕОВИР®

Регистрационный номер Р N003311/01.

Химическое название.2-(9-оксо-9,10-дигидроакридин-10-ил) ацетат натрия.

МНН.Оксодигидроакридинилацетат натрия.

Лекарственная форма. Раствор для внутримышечного введения.

Состав. 1 мл раствора содержит:
Активный компонент: Оксодигидроакридин ил ацетат натрия (Неовир®) -125 мг.

Вспомогательные вещества:натрия цитрат — 2,5 мг; кислоты лимонной моногидрат — 0,5-1,5 мг (до рН 7,5-8,3); вода для инъекций — до 1 мл.

Описание. Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Иммуностимулирующее средство, иммуномодулятор.

Код АТХ: L03А.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.Препарат обладает противовирусным действием в отношении ДНК и РНК-геномных вирусов. Обладает выраженным антихламидийным действием.

Неовир вызывает быстрое нарастание титров эндогенных интерферонов α, β и γ, в особенности интерферона-α. Введение 250 мг Неовира внутримышечно по выявляемым сывороточным концентрациям интерферона, эквивалентно введению 6-9 млн ME рекомбинантного интерферона-α. Пик активности интерфероновв крови наблюдается через 1,5-2 часа и сохраняется в течение 16-20 часов после введения Неовира. В результате в организме индуцируется каскад иммунных реакций, направленных на уничтожение и эли­минацию возбудителей и пораженных ими клеток. Клетки интерферон-продуценты приобретают способность к усиленной выработке интерферона в ответ на повторную индукцию, вызываемую патологическим агентом, это свойство сохраняется длительное время после отмены препарата.

Иммуномодулирующее действие обусловлено способностью Неовира активировать стволовые кроветворные клетки нормализовывать баланс субпопуляций Т-лимфоцитов, стимулировать эффекторные звенья иммунной системы. Неовир оказывает выраженный стимулирующий эффект на функциональную активность макрофагов и полиморфноядерных лейкоцитов, усиливая  их миграцию и фагоцитарную активность.

Неовир корректирует патологию тканевого роста, активирует NK-клетки, усиливает все формы цитотоксичности, влияет на восстановление адгезивности клеток, ингибирует их пролиферативную и метастатическую активность.

Фармакокинетика. При внутримышечном введении биодоступность Неовира составляет более 90%. После введения 100-500 мг Неовира максимальная концентрация в плазме достигается через 15-30 мин и составляет 8,3 мкл/мл. Через 5 часов определяются только незначительные количества Неовира, через 6 часов Неовир в плазме крови не обнаруживается.

Неовир выделяется из организма в неизмененном виде почками, не подвергаясь метаболизму, с периодом полувыведения 1 час. Через 15-30 мин после введения Неовира в плазме начинают нарастать титры сывороточного интерферона. Выявлено 2 пика содержания интерферонов в плазме: 70 МЕ/мл через 1.5-2 часа и 110 ME/мл через 8-10 часов, после чего содержание интерферонов начинает снижаться.  Через 24 часа концентрация сывороточных интерферонов остается достаточно высокой, к исходным значениям возвращается через 46-48 часов после введения/

Показания к применению.

Лечение (в составе комбинированной или монотерапии):

•  гриппа и других острых респираторных вирусных заболеваний, в том числе на фоне иммунодефицитных состояний;
•  инфекций, вызываемых вирусом Herpes Simplex, Varicella Zoster, Herpes Simplex Genitalis, в том числе у лиц с нарушениями иммунной системы:
•  цитомегаловирусной инфекции у лиц с иммунодефицитом;
•  радиационного иммунодефицита;
•  ВИЧ-инфекции;
•  энцефалитов и энцефаломиелитов вирусной этиологии;
•  острых и хронических гепатитов В и С;
•  уретритов, эпидидимитов, простатитов, цервицитов и сальпингитов хламидийной этиологии;
•  венерической лимфогранулемы;
•  онкологических заболеваний;
•  рассеянного склероза;
•  кандидозных поражений кожи и слизистых;
• папилломавирусной инфекции.

Профилактика гриппа и других острых респираторных вирусных заболеваний.

Противопоказания.

Индивидуальная непереносимость препарата. Выраженная недостаточность функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Аутоиммунные заболевания, беременность и лактация, детский возраст.

С осторожностью. Пожилой возраст.

Способ применения и дозы.

Раствор для инъекций вводят внутримышечно, разовая терапевтическая доза составляет 250 мг (1 ампула) или 4-6 мг на кг массы тела пациента. При необходимости разовая доза Неовира может быть увеличена до 500 мг.

Курс лечения, если нет особых указаний, состоит из 5-7 внутримышечных инъекций Неовира в дозе 250 мг с интервалом 48 часов, курсовая доза зависит от клинической картины. Продолжительность курса 8-12 дней. Профилактическая доза составляет 250 мг (1 ампула) или 4-6 мг на кг массы тела. При длительном применении рекомендуемый интервал между введениями Неовира 3-7 суток.

При ВИЧ-инфекции раствор Неовира для инъекций применяют в комбинации со специфическими противовирусными препаратами. Курс лечения состоит из 10 инъекций по 250 мг с интервалом между инъекциями 48 часов. После курса делают перерыв 2 месяца. Возможно применение повторных курсов по показаниям.

Побочное действие. Субфебрильная температура, аллергические реакции. Локальная быстро проходящая болезненность в месте введения препарата. При плохой переносимости или болезненности в месте введения рекомендуется вводить Неовир совместно с раствором местного анестетика.

Передозировка.

Случаев передозировки Неовира не описано.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Безопасность применения Неовира при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат противопоказан к применению.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Физико-химической несовместимости и других видов нежелательного взаимодействия не выявлено

Особые указания.

Информация о возможности отрицательного влияния препарата на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.) отсутствует.

Форма выпуска.

Раствор для внутримышечного введения 250 мг/2 мл в ампулах светозащитного стекла по 2 мл по 3, 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. По 1контурной ячейковой упаковке с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Срок годности.

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия хранения.

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 15-25оС. Помутнение раствора Неовира до молочно-белого цвета  свидетельствует о нарушении условий хранения и непригодности к применению.

Условия отпуска из аптек.

По рецепту врача.

Циклоферон

Состав

Активное вещество:
Меглюмина акридонацетат
в пересчёте на акридонуксусную кислоту 125,0 мг,
полученный по следующей прописи:
Акридонуксусная кислота 125,0 мг
N-метилглюкамин (меглюмин) 96,3 мг
Вспомогательное вещество:
Вода для инъекций до 1,0 мл

Описание:

прозрачная жидкость жёлтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

иммуностимулирующее средство.

Код АТХ: L03AХ.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Циклоферон является низкомолекулярным индуктором интерферона, что определяет широкий спектр его биологической активности (противовирусной, иммуномодулирующей, противовоспалительной и др.).

Основными клетками-продуцентами интерферона после введения Циклоферона являются макрофаги, Т- и В-лимфоциты. В зависимости от типа инфекции имеет место преобладание активности того или иного звена иммунитета. Препарат индуцирует высокие титры интерферона в органах и тканях, содержащих лимфоидные элементы (селезёнка, печень, лёгкие), активирует стволовые клетки костного мозга, стимулируя образование гранулоцитов. Циклоферон активирует

Т-лимфоциты и естественные киллерные клетки, нормализует баланс между субпопуляциями Т-хелперов и Т-супрессоров. Усиливает активность α-интерферонов. Циклоферон эффективен в отношении вирусов клещевого энцефалита, гриппа, гепатита, герпеса, цитомегаловируса, вируса иммунодефицита человека, вируса папилломы и других вирусов. При острых вирусных гепатитах Циклоферон препятствует переходу заболеваний в хроническую форму.

На стадии первичных проявлений ВИЧ-инфекции способствует стабилизации показателей иммунитета.

Установлена высокая эффективность препарата в комплексной терапии острых и хронических бактериальных инфекций (нейроинфекции, хламидиозы, бронхиты, пневмонии, послеоперационные осложнения, урогенитальные инфекции, язвенная болезнь) в качестве компонента иммунотерапии.

Циклоферон проявляет высокую эффективность при ревматических и системных заболеваниях соединительной ткани, подавляя аутоиммунные реакции и оказывая противовоспалительное и обезболивающее действие.

Фармакокинетика

При введении максимально допустимой дозы максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа, через

24 часа препарат обнаруживается в следовых количествах. Преодолевает гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет 4–5 часов. Не кумулирует в организме при длительном применении.

Показания к применению

У взрослых в комплексной терапии:

• ВИЧ-инфекции (стадии 2А – 2В);
• нейроинфекции: серозные менингиты и энцефалиты, клещевой бореллиоз (болезнь Лайма);
• вирусных гепатитов А, В, С, D;
• герпеса и цитомегаловирусной инфекции;
• вторичных иммунодефицитов, ассоциированных с острыми и хроническими бактериальными и грибковыми инфекциями;
• хламидийных инфекций;
• ревматических и системных заболеваний соединительной ткани (ревматоидный артрит, системная красная волчанка);
• дегенеративно-дистрофических заболеваний суставов: деформирующий остеоартроз и др.
• У детей в комплексной терапии:
• вирусных гепатитов А, В, С, D;
• герпетической инфекции;
• ВИЧ-инфекции (стадии 2А – 2В).

Противопоказания

Беременность, период грудного вскармливания, повышенная чувствительность к компонентам препарата, декомпенсированный цирроз печени, детский возраст до 4-х лет.

Способ применения и дозы

У взрослых:
Циклоферон применяют внутримышечно или внутривенно один раз в сутки по базовой схеме: через день. Продолжительность курса лечения зависит от заболевания.
1. При герпесе и цитомегаловирусной инфекции препарат вводят по базовой схеме 10 инъекций по 0,25 г. Суммарная доза 2,5 г. Лечение наиболее эффективно в начале обострения заболевания.
2. При нейроинфекциях препарат вводят по базовой схеме. Курс лечения 12 инъекций по 0,25–0,5 г в сочетании с этиотропной терапией. Суммарная доза 3–6 г. Повторные курсы проводят по мере необходимости.
3. При хламидийной инфекции препарат вводят по базовой схеме. Курс лечения 10 инъекций по 0,25 г. Суммарная доза 2,5 г. Повторный курс лечения проводят через 10–14 дней. Целесообразно сочетание Циклоферона с антибиотиками.
4. При острых вирусных гепатитах А, В, С, D и смешанных формах препарат вводят по базовой схеме 10 инъекций по 0,5 г. Суммарная доза 5,0 г. При затяжном течении инфекции повторяют курс через 10–14 дней.
При хронических вирусных гепатитах В, С, D и смешанных формах препарат вводят по базовой схеме 10 инъекций по 0,5 г, далее по поддерживающей схеме 3 раза в неделю в течение трёх месяцев в составе комплексной терапии. Рекомендуется в сочетании с интерферонами и химиотерапией. Повторяют курс через 10–14 дней.
5. При ВИЧ-инфекции (стадии 2А – 2В) препарат вводят по базовой схеме 10 инъекций по 0,5 г и далее по поддерживающей схеме один раз в три дня в течение 2,5 месяцев. Повторяют курс через 10 дней.
6. При иммунодефицитных состояниях курс лечения 10 внутримышечных инъекций по базовой схеме в разовой дозе 0,25 г. Суммарная доза 2,5 г. Повторный курс проводят через 6–12 месяцев.
7. При ревматических и системных заболеваниях соединительной ткани 4 курса по 5 инъекций по 0,25 г по базовой схеме с перерывом 10–14 дней. Повторный курс проводят по рекомендации врача.
8. При дегенеративно-дистрофических заболеваниях суставов 2 курса по 5 инъекций по 0,25 г по базовой схеме с перерывом в 10–14 дней. Повторный курс проводят по рекомендации врача.

У детей:
В педиатрической практике Циклоферон применяют внутримышечно или внутривенно один раз в сутки по базовой схеме: через день. Суточная терапевтическая доза составляет 6–10 мг/кг массы тела.
1. При острых вирусных гепатитах А, В, С, D и смешанных формах препарат вводят по базовой схеме 15 инъекций. При затяжном течении инфекции повторяют курс через 10–14 дней.
2. При хронических вирусных гепатитах В, С, D препарат вводят по базовой схеме 10 инъекций и далее по поддерживающей схеме три раза в неделю в течение трёх месяцев в составе комплексной терапии. Рекомендуется в сочетании с интерферонами и химиотерапией.
3. При ВИЧ-инфекции (стадии 2А – 2В) курс из 10 инъекций по базовой схеме и далее по поддерживающей схеме один раз в три дня в течение трёх месяцев. Повторный курс проводят через 10 дней.
4. При герпетической инфекции курс из 10 инъекций по базовой схеме. При сохранении репликативной активности вируса курс лечения продолжают по поддерживающей схеме с введением раз в три дня в течение четырёх недель.

Побочное действие

Аллергические реакции.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие нежелательные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Сведения о передозировке препарата отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Циклоферон совместим и хорошо сочетается со всеми лекарственными препаратами, традиционно применяемыми при лечении указанных заболеваний (интерфероны, химиотерапевтические лекарственные средства и др.).
Усиливает действие интерферонов и аналогов нуклеозидов. Уменьшает побочные эффекты химиотерапии, интерферонотерапии.

Особые указания

Циклоферон не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами. При заболеваниях щитовидной железы необходима консультация врача-эндокринолога. Возможно окрашивание мочи в фиолетово-синий цвет (люминесценция).

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 125 мг/мл в ампулах по 2 мл из бесцветного или коричневого стекла.
На ампулу наклеена этикетка самоклеящаяся.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной.
Контурная ячейковая упаковка термосклеенная с плёнкой покровной или фольгой алюминиевой или открытая. 1 контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В защищённом от света месте при температуре от 0 до 25 °С.
Замораживание раствора в процессе транспортирования при отрицательных температурах не приводит к изменению свойств препарата. Размороженный при комнатной температуре препарат сохраняет свои биологические и физико-химические свойства. При изменении цвета раствора и образовании осадка применение препарата недопустимо.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. После истечения срока годности применение препарата не допускается.

Условия отпуска

По рецепту.